盡管鉑類金屬抗癌藥物如順鉑、卡鉑及奧沙利鉑具有相似的DNA結合特性，但只有奧沙利鉑對直結腸腫瘤有效。鉑類化合物對這類腫瘤特異性作用的機制目前仍不清楚，但科學家發(fā)現(xiàn)有機陽離子轉運蛋白(OCT)1和2(SLC22A1 和SLC22A2)可以顯著增加奧沙利鉑在轉染細胞中的蓄積及毒性，但對順鉑及卡鉑則無此作用，提示奧沙利鉑可能是這類運載體的合適底物。奧沙利鉑對六種結腸癌細胞細胞株的毒性高于順鉑，IC(50) 3.9 +/- 1.4 mumol/L vs 11 +/- 2.0 mumol/L 。但合用OCT抑制劑西米替丁后。這種毒性作用下降，與順鉑相似，甚至低于順鉑，IC(50) 29 +/- 11 mumol/L vs 19 +/- 4.3 mumol/L。結構-活性研究顯示與鉑并列的nonleaving groups上有機功能團對于OCTs選擇性轉運非常關鍵。這些結果提示OCT1 和OCT2 為奧沙利鉑抗癌活性的決定因素，亦與其抗腫瘤特異性有關。/**/