心血管疾病研究人員發(fā)現(xiàn)了抗高血壓藥阿利克侖（Aliskiren）的一個(gè)新優(yōu)點(diǎn)：它對(duì)腎素活性的抑制作用縮小了實(shí)驗(yàn)動(dòng)物動(dòng)脈內(nèi)的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊

 

腎素是腎在運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激時(shí)釋放的一種酶，它有助于維持體內(nèi)鹽和體液之間的平衡。腎素通過(guò)催化血漿糖蛋白血管緊張素原轉(zhuǎn)化成血管緊張素 I對(duì)血壓起到調(diào)節(jié)作用血管緊張素 I 又被肺內(nèi)一種濃度相對(duì)較高的酶轉(zhuǎn)化為血管緊張素 II 血管緊張素 II 是目前已知的最強(qiáng)效的血管收縮劑之一，也能強(qiáng)烈地刺激醛固酮的分泌腎素產(chǎn)量過(guò)多會(huì)引起高血壓

阿利克侖（商品名為T(mén)ekturna）是一種辛酰胺，是新的一類(lèi)完全非肽、低分子量和口服有效的過(guò)渡態(tài)腎素抑制劑的目前所知的第一個(gè)代表物質(zhì)它是用分子建模技術(shù)設(shè)計(jì)的，是一種強(qiáng)效而特異的人腎素抑制劑，在血漿中的半衰期約為24小時(shí)阿利克侖的水溶性好，親油性低，能夠耐受小腸、血液循環(huán)和肝臟中肽酶的生物降解作用美國(guó)食品藥品管理局在2007年批準(zhǔn)了該藥的使用

在當(dāng)前的研究中，肯塔基大學(xué) (Lexington, USA; www.uky.edu) 的研究人員研究了經(jīng)過(guò)基因改造而缺乏低密度脂蛋白 (LDL) 受體的一個(gè)小鼠品系如果飼以高脂肪飼料，這些小鼠會(huì)長(zhǎng)出巨大的動(dòng)脈斑塊。<然后用不同劑量的阿利克侖治療這些小鼠發(fā)表于2008年2月14日《臨床研究雜志》(Journal of Clinical Investigation) 網(wǎng)絡(luò)版上的結(jié)果顯示，該藥對(duì)腎素的抑制作用明顯減小了主動(dòng)脈弓和主動(dòng)脈根的動(dòng)脈粥樣硬化斑塊。

“在我多年對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化的研究中，這是我在實(shí)驗(yàn)條件下見(jiàn)過(guò)的最明顯的預(yù)防疾病效果，”資深作者、肯塔基大學(xué)營(yíng)養(yǎng)學(xué)教授 Alan Daugherty 博士說(shuō)>“我們的數(shù)據(jù)顯示，腎素抑制對(duì)降低血壓和直接抑制動(dòng)脈粥樣硬化都是一種有效方法。<如能確定這一方法是否比其它兩類(lèi)常用的血管緊張素類(lèi)藥物——ACE抑制劑和ARB（血管緊張素受體阻斷劑）——更為有效，結(jié)果將會(huì)十分有趣

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