依托咪酯的血流動力學穩定作用通過激動α2b腎上腺素受體實現

【?2003-12-30 發布?】　臨床報道

據德國學者報道，靜脈麻醉藥的血流動力學穩定作用是通過激動α2b腎上腺素受體實現的。

德國基而大學Paris A博士指出，靜脈麻醉藥依托咪酯與α2腎上腺素受體激動劑（如右旋美托咪啶）的結構相似。為此，研究人員選取缺乏α2腎上腺素受體亞型的小鼠研究了依托咪酯與α2腎上腺素受體之間的相互作用。

2腎上腺素受體亞型小鼠對依托咪酯和α2腎上腺受體激動劑右旋美托咪啶的鎮靜作用和心血管作用的反應，這是在體實驗。>研究人員在體外培養人胚胎腎臟細胞（HEK293），然后應用α2腎上腺素受體拮抗劑[3H]RX821002和依托咪酯干預進行體外實驗。

結果表明，對于野生型小鼠和α2腎上腺素受體缺失小鼠，腹腔內注射依托咪酯后反正反射消失和恢復的時間相同，表明依托咪酯的催眠作用與α2腎上腺素受體無關。

研究人員指出，靜脈內注射依托咪酯可以導致野生型小鼠短暫性的動脈血壓升高。但是對于α2腎上腺素受體亞型缺失小鼠沒有影響。

另外，體外實驗發現，對于α2腎上腺素受體轉染的HEK293細胞，依托咪酯可以阻斷α2腎上腺素受體拮抗劑[3H]RX821002的作用，并且發現依托咪酯對α2a腎上腺素受體的作用比α2b腎上腺受體和α2c腎上腺素受體的作用強。

在表達α2b腎上腺素受體的HEK293細胞，依托咪酯能夠增加細胞外信號相關激酶ERK1/2的磷酸化作用。

Paris博士認為，依托咪酯是一種α2腎上腺受體激動劑，在體內主要是激動α2b腎上腺受體使血壓升高，其可能與其麻醉誘導后的血流動力學較穩定有關。

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