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結核桿菌中的酶可能成為藥物靶點 【?2006-07-17 發布?】 美迪醫訊
研究人員標定了一種由結核分支桿菌LipB基因所生成的酶，并推測這種酶可能成為一種頗具吸引力的藥物靶點，能夠通過它來控制該細菌。
LipB基因為辛酰－[酰基載體蛋白]－蛋白酰基轉移酶編碼，在被多重耐藥型結核分枝桿菌侵染的細胞內，這種酶被嚴重過度表達。歐洲分子生物學實驗室(漢堡, 德國; www.embl-hamburg.de)和Max Planck傳染生物學研究所(柏林, 德國; www.mpiib-berlin.mpg.de)的研究人員在原子水平上解析了LipB蛋白的晶體結構，出人意料地發現了其與癸酸以硫醚鍵形成的一種活性位點復合物。他們在2006年5月30日的美國國家科學院學報在線版上寫道，這種轉移酶起到了一種半胱氨酸/賴氨酸二聯體酰基轉移酶的作用，其中兩個不變的殘基(賴氨酸-142和半胱氨酸-176)作為酸/堿催化劑。
“LipB是一種很有前景的藥物靶點，”資深作者、位于漢堡的歐洲分子生物學實驗室主任Matthias博士解釋說，“因為LipB在一個極其重要的生物途徑中起作用。結核分枝桿菌與其它細菌不同，它沒有可以代替LipB作用的備用機制。這就意味著，如果一種抑制劑阻斷了LipB的活性位點，那就將阻斷該細菌生存和復制所需的關鍵過程。這對于藥物而言會是個非常有效的策略。”
European Molecular Biology Laboratory >> www.embl-hamburg.de
Max Planck Institute for Infection Biology >> www.mpiib-berlin.mpg.de
本文關鍵字:
結核桿菌
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